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p53経路に作用し悪性細胞にアポトーシスを誘導する「kevetrin」をAMLに適用する臨床試験の準備が進む

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米Cellceutix社は、2013年1月7日、イタリアBologna大学などで、同社が開発中の「kevetrin」をシタラビンと共に急性骨髄性白血病(AML)患者に投与するオープンラベルの多施設フェーズ1b試験が計画されていることを明らかにした。 p53が野生型でも変異型でも抗癌効果を発揮できる「kevetrin」は、カスパーゼ3の活性化とそれによるカスパーゼ基質ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)の切断を引き起こしてアポトーシスを強力に誘導、p53をリン酸化してユビキチン・リガーゼMDM2との相互作用を抑制、さらにP53のリン酸化を通じてPUMA(p53 upregulate...

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