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抗トロンビン薬の特徴的な構造とは

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公開日:更新日:2019-11-23

抗トロンビン薬の特徴的な構造とは

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第12回で出題したダビガトランの問題から見ていきましょう。今回は加水分解の話が中心になります。 ダビガトランエテキシラートはプロドラッグであり、 2カ所の加水分解反応を経て活性代謝物であるダビガトランを生成する。 加水分解で切断される部分はa~eの5カ所のうちどれかを考えてみましょう。 なんだか、 薬剤師国家試験のような問題ですね (笑)。 正解はaとeです!エステル(類似)構造を見つけるのがポイントです。 ダビガトランエテキシラートには、2カ所のエステル(類似)構造が存在しています。この部分が生体内のエステル加水分解酵素により加水分解されます(図1)。 まずは、右側のエステルが加水分...

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