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プレガバリン「どっちかというとガバペンチンの仲間です」

前回に続き、プレガバリン(商品名リリカ他)のお話をします。 プレガバリンは、抗痙攣薬の探索研究から見出されましたが、今では疼痛治療薬として知られています。その作用機序は、添付文書で以下の通り説明されています。 プレガバリンはGABA(γアミノ酪酸)類縁体を連想させる名前なのに、GABA系には作用せず、カルシウム(Ca)流入の抑制が主な作用機序だというのが意外ですね。前回はこの部分を掘り下げました。 【プレガバリンの添付文書上の作用機序】中枢神経系において電位依存性カルシウムチャネルの機能に対し補助的な役割をなすα2δサブユニットとの結合を介して、カルシウムチャネルの細胞表面での発現量及び...

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