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バルサルタンがインバースアゴニスト活性を発現する上で重要なAT1受容体上の領域を特定

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公開日:更新日:2007-04-01

バルサルタンがインバースアゴニスト活性を発現する上で重要なAT1受容体上の領域を特定

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福岡大学病院循環器科の三浦伸一郎氏(写真)らは3月17日、ARB(バルサルタン)がインバースアゴニスト活性を発現する上で重要なAT1受容体上の領域が明らかになったと報告した。 現在、臨床に用いられているARBは数種あるが、このなかにはインバースアゴニスト活性を有するものと、そうでないものが存在する。バルサルタンは強力なインバースアゴニスト活性を有するARBである。 アンジオテンシンII受容体タイプ1(AT1受容体)はアンジオテンシンII(AII)による刺激がない状況でも、弱い自律的活性を示し、AII刺激が存在する場合と同様な細胞内シグナル伝達を生じる。こうした受容体の自律的活性は受容体に対...

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